上海生科院发现生理活性优于天然脱落酸的人工类似物

近日，中国科学院上海生命科学研究院上海植物逆境生物学研究中心朱健康研究组，以Combining chemical and genetic approaches to increase drought resistance in plants为题的研究论文，在线发表在Nature Communications上。该研究利用有机化学、生物化学、分子生物学和结构生物学等手段，获得一种小分子化合物AMF4，其与脱落酸（ABA）受体的亲和性较ABA提高十倍以上，外施在植物叶片上可以用来节水和抗旱。结合遗传手段提高ABA受体基因表达，使用该化合物可更大幅度地增强植物的抗旱性。

干旱是造成农作物减产的主要环境因素之一。世界银行的数据表明，每年农作物产量损失超过半数由干旱造成。ABA被认为是专一对抗干旱等环境胁迫的植物激素，干旱环境可诱导植物合成大量ABA，加速气孔关闭，诱导胁迫相关基因的表达，从而提高植物的抗旱性。ABA受体PYL蛋白家族在高等陆生植物中高度保守，因此外施ABA可普遍适用于常见农作物和经济作物。目前，ABA存在合成纯化困难且在自然光下极易分解等缺点，并未像其他植物激素一样广泛应用于农业生产中，因此寻找可提高植物抗旱性的ABA功能类似物，具有应用潜力和市场价值。

朱健康研究组在此前工作中筛选到一个ABA功能类似物AM1（ABA mimic 1），该化合物在生化与植物生理实验中表现出与ABA相似的受体亲和性和生理活性，可通过结合PYL受体激活ABA信号通路，从而增强植物的抗旱性。通过深入比较AM1和ABA的受体-配体复合物晶体结构，研究人员进一步优化AM1的分子结构，使其更好地与受体结合，从而得到一个新的ABA类似物AMF4。与AM1相比，AMF4可与PYL受体形成更多的氢键，导致其受体亲和性较ABA高出一个数量级。进一步研究证明，AMF4具有与ABA高度相似的调控基因表达模式，表明AMF4借助植物体内的ABA信号通路发挥作用。在模式植物拟南芥和作物大豆中进行的一系列生理实验表明，AMF4可在较ABA更低的浓度下抑制气孔开放且持续时间更久。与ABA相比，喷施AMF4的植物表现出更强的抗旱性。在拟南芥和大豆中过表达ABA受体家族成员PYL2可进一步放大AMF4化合物的效果，化合物与遗传改良植物联用存在协同作用，其对植物抗旱能力的提升要显著优于单独使用化合物或在植物体内过表达PYL2。研究表明，借助于传统遗传手段，AMF4可帮助农作物更有效地对抗自然界中的干旱胁迫，从而提出通过跨学科交叉来提高作物抗逆性的新理念及技术实现。

研究工作得到中科院的相关经费资助。

　　A.ABA（左）与AMF4（右）的化学结构式。ABA或AMF4与受体形成相同或相似氢键的侧链用相同颜色标出，AMF4形成的氢键键能要高于ABA的相应氢键。B.ABA与AMF系列化合物的PYL受体结合能力。其中AMF4（绿色）的受体亲和性较ABA（红色）高出一个数量级。C.PYL2-AMF4-HAB1与PYL2-AM1-HAB1的结构比较。与AM1（紫色）相比，AMF4（绿色）中的氟原子可与PYL2的N173形成氢键。D.AMF4与PYL2过表达植物（PYL2ox）联用存在协同效应。外施AMF4或过表达PYL2均可提高大豆的抗旱性，而对PYL2过表达植株外施AMF4则可进一步增强大豆的抗旱性。E.外施AMF4可显著降低大豆叶片的蒸腾作用。与ABA相比，同浓度的AMF4可更有效的降低蒸腾作用，且持续时间更长，导致更高的叶面温度。