福建物构所铑催化Click反应研究获进展

三氮唑是一类非常重要的含氮杂环化合物，广泛应用于生物医药以及材料领域。此类化合物的最直接、最常见的合成方法是炔烃与有机叠氮化合物的[2+3]环加成反应。2002年，Sharpless、Forkin和Medal课题组分别报道了一价铜催化炔烃与有机叠氮化合物的[2+3]环加成反应。就反应机理而言，炔铜中间体的形成是该反应能够顺利进行的关键。由此可见，在该反应条件下非末端炔烃不能参与反应，而发展非末端炔烃与有机叠氮化合物的选择性[2+3]环加成反应是有机化学研究领域的难点之一。

中国科学院福建物质结构研究所煤制乙二醇及相关技术重点实验室研究员黄学良课题组，与结构化学国家重点实验室研究员李春森课题组合作，发展了一种铑催化叠氮化物与炔酰胺的Click反应。该反应条件温和、无需惰性气体保护，可以在水相完成克级反应、无副产物生成、兼容多种敏感官能团，最终以高收率实现多种全取代5-氨基三唑化物的合成，在区域选择行上实现了完全控制。李春森研究团队的博士卢倩倩通过理论计算对反应的区域选择性进行详细的研究。

相关研究结果发表在ACS Catalysis上，研究工作得到了国家自然科学基金、中科院战略性先导科技专项、中科院百人计划等的支持。

福建物构所铑催化Click反应研究获进展